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布美他尼不可忽视的利尿剂的作用及简单说明News
布美他尼不可忽视的利尿剂的作用及简单说明
发布时间:2018-07-11 点击次数:799次

    治疗心力衰竭的过程中,不可忽视的药物便是利尿剂,短时间内它就可以把体内多余的水分排出,降低心脏前负荷。所以,对于有临床症状的心力衰竭患者,利尿剂是重要的常规用药。呋塞米的衍生物布美他尼,作为一种新型髓袢利尿剂,起效快、利尿效果好,与呋塞米相比,具有高效、速效、短效和低毒的特点。

a,c 3/4 >a° 1/4 " src="28395-03-1-1.gif" class="www.chemicalbook.com/CAS/GIF/28395-03-1.gif" />CAS:28395-03-1

    首先还是介绍一下布美他尼API原料的鉴别方法以便维护市场和朋友们的权益:
鉴别:
(1)取本品约1mg,加无水乙醇2ml溶解后,置紫外光灯(365nm)下检视,显紫色荧光。

(2)取本品约5mg,加甲酸钠碱性溶液(取甲酸钠5g与氢氧化钠6g,加水溶解成100ml)1滴,缓缓加热至干,继续加热至显灰色并略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,滤过,滤液置点滴反应板上,加K3[Fe(CN)6]试液1滴,即显绿色,渐生成蓝色沉淀。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。

含量测定:
取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对甲酚红指示液显中性)60ml溶解后,加甲酚红指示液5滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg的C17H20N2O5S。

生产方法:
以对-氯**酸与*磺酸反应合成邻-氯-间-羧基苯磺酰氯。用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵对磺酰氯基进行胺化得2-氯-3硝基-5-羟基-苯碘酰胺。用亚硫酸氢钠还原硝基生成乙-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。再与丁醇反应生成乙-氯-3-丁胺基-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙-氯-3-丁胺基-5-羟基-苯磺酰胺。然后与苯酚反应生成丁苯氧酸。


适应症:
用于治疗心力衰竭、肝病、肾脏病水肿。主要用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭病人尤为适宜。

使用禁忌:
对磺胺类过敏者、肝性脑病、低血容量及尿道阻塞者禁用,孕妇禁用。

注意事项:
1).监测血钠、血钾及肾功能,尤其是有出现此类症状危险的患者。用药时出现低血钾应补钾或合用保钾利尿药。

2).对糖尿病及痛风患者应监测血糖及尿糖。
3).肾功能不全病人使用大剂量时,可能发生皮肤、粘膜及肌痛;大多数持续1~3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久,应停药。

4).可加强降压药的作用故治疗高血压病人水肿时,宜减少降压药的用量。
5).不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀。

不良反应:
1).该药不良反应相似于呋塞米,但其毒性较低,不良反应较少。
2).不良反应同呋喃苯胺酸,如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、呋喃苯胺酸为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。

3).少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少;偶有呕吐、男性乳房发育、皮疹等不良反应。

作用药理:

对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。

贮藏:遮光,密封保存。

有这方面不懂或者有需要的都可以直接我,随时解答。